Najnowszy

Remedium na medium - aparat na zęby

Kto by się spodziewał, jeszcze trzydzieści lat temu, że jedną z najbardziej intratnych dziedzin medycyny, jedną z zakresu stomatologii, będzie stomatologia? Czy to za sprawą mody z Europy Zachodniej i Stanów Zjednoczonych, czy ze zwykłych możliwości przeciętnego pacjenta, gdyż to, co poza zasięgiem, nagle stało się dostępne, na pocz

Czytaj więcej...

Dla chemików, urok dobrej kaskady


Chemicy wykorzystali domino - podobne reakcje do złożonych cząsteczek organicznych, które różnią się od naturalnie występujących związków tylko o jeden atom.Jednym z wielkich wyzwań przy opracowywaniu biologicznie aktywnych związków jest wytwarzanie tych, które są prawie identyczne z tymi w przyrodzie–ale nie do końca. Poprzez zamianę

Dla chemików, urok dobrej kaskady

Data publikacji: 26.04.2021
Autor: efizyka

Chemicy wykorzystali domino - podobne reakcje do złożonych cząsteczek organicznych, które różnią się od naturalnie występujących związków tylko o jeden atom.

To Cię zainteresuje: Astronauta

Jednym z wielkich wyzwań przy opracowywaniu biologicznie aktywnych związków jest wytwarzanie tych, które są prawie identyczne z tymi w przyrodzie–ale nie do końca. Poprzez zamianę atomu tu czy tam, syntetyczni chemicy mogą dokładniej badać procesy życiowe i odkrywać, co się dzieje, gdy działają nieprawidłowo w różnych zaburzeniach. Te same cząsteczki mogą być również wykorzystane do opracowania nowych leków.

Problem: taka manipulacja na skalę atomową jest trudna. Związki organiczne są zazwyczaj złożone, a konwencjonalne sposoby ich wytwarzania obejmują procedury wieloetapowe. Są to czasochłonne i marnotrawne, ponieważ chemicy muszą zatrzymać i oczyścić produkt po każdej reakcji ma przebieg.

Obiecujące rozwiązanie: w ostatniej dekadzie, tak zwane katalityczne reakcje kaskadowe zyskały przychylność jako sposób na obejście tych wyzwań. Tak jak spadające domino spowoduje obalenie sąsiada, każda reakcja w kaskadzie katalitycznej prowadzi naturalnie do następnej, minimalizując wymagane kroki. Nazywane reakcjami jedno tarczowymi, ponieważ mogą być wykonywane w jednym pojemniku, reakcje kaskadowe są znacznie szybsze niż konwencjonalne.

Badanie: w niedawno opublikowanym artykule w Nature Communications, Fei Ye, Matthias Beller i trzej koledzy, wszyscy z Leibniz Institute for Catalysis w Niemczech, opisują, w jaki sposób wykorzystali katalityczne reakcje kaskadowe do opracowania dwóch nowych strategii produkcji heterocykli 'Spiro-fused'. Stwierdzono, że te cząsteczki organiczne odgrywają kluczową rolę w procesach biologicznych, a mianowicie metabolizmie komórkowym, co czyni je obiecującymi dla rozwoju nowych leków.

Główne osiągnięcie: zespół opracował łagodny i wydajny proces katalityczny dla związków biologicznie czynnych, które w przeciwnym razie są trudne do wytworzenia. W szczególności stworzyli fluorowane bloki budulcowe za pomocą katalitycznej reakcji kaskadowej i dwóch innych kluczowych składników-dostosowanych katalizatorów palladu i soli amonowych allilu. Ta kombinacja pozwoliła zespołowi na szybkie i wydajne wytwarzanie różnorodnych heterocykli 'Spiro-fused', bez potrzeby oczyszczania związków pośrednich.

Zespół wykorzystał swoją metodę do produkcji 48 różnych heterocykli 'Spiro-fused'. Niektóre z tych związków były ściśle związane z naturalnie występującymi związkami, z wyjątkiem atomów fluoru zamiast wodoru w określonych pozycjach. Warianty te na ogół zachowują się jak ich naturalne odpowiedniki, ale są trudniejsze dla organizmu do metabolizmu.

Znaczenie: ta syntetyczna metoda może przynieść korzyści innym badaczom badającym procesy biologiczne i zaburzenia metaboliczne, a wyniki pokazują żywotność procesu zespołu. Kolejne cenne związki mogą wkrótce być w drodze.

To Cię zainteresuje: [WPIS_TYTUL]
To Cię zainteresuje: [WPIS_TYTUL]
To Cię zainteresuje: [WPIS_TYTUL]

Tagi:

Dla chemików, urok dobrej kaskady All rights reserved!